13 января 2012

Зависимость уровня антибиотиков в сыворотке крови от применяемых доз препаратов

Установлена выраженная зависимость уровня антибиотиков в сыворотке крови от применяемых доз препаратов (при повышении дозы от 250 до 1000 мг максимальные показатели концентраций возрастают в 4 раза и более). Кумуляция препаратов при повторном введении не наблюдается.

Диклоксациллин всасывается более полно по сравнению с оксациллином. При введении аналогичных доз максимальные концентрации диклоксациллина в крови в 2—3 раза и более выше, чем оксациллина.

Соотношение между средними концентрациями в сыворотке крови и продолжительностью поддержания их на терапевтическом уровне для диклоксациллина и оксациллина составляет 4:1. Препарат назначают за 1 ч до еды или через 2—4 ч после еды.

При внутримышечном введении оксациллина в крови обнаруживаются более высокие концентрации, чем при приеме тех же доз внутрь. Эти различия менее выражены для диклоксациллина, который при обоих путях введения дает близкие концентрации, что обусловлено его более полной всасываемостью из желудочно-кишечного тракта. Сравнение уровней диклоксациллина и оксациллина в крови, обнаруживаемых при внутривенном и внутримышечном введении, выявляют существенную разницу между ними. Концентрации антибиотиков в крови при внутривенном введении 500 мг более чем вдвое превышают наблюдаемые при введении той же дозы внутримышечно, однако продолжительность сохранения терапевтических уровней в первом случае меньше. Так, после внутривенного введения 500 мг диклоксациллина пределы колебаний концентраций антибиотика в крови через 30 мин составляли 36—59,5 мкг/мл, через 1 ч — 20—35 мкг/мл, 2 ч — 7,2—11,4 мкг/мл, через 4 ч — 0—2,5 мкг/мл.

Закономерности всасывания и выведения изоксазолиловых пенициллинов у новорожденных и детей раннего возраста аналогичны наблюдаемым для бензилпенициллина. При введении адекватных доз уровни оксациллина и диклоксациллина в крови у новорожденных выше, чем у детей старшего возраста.

Характер всасывания и распределения оксациллина и диклоксациллина в тканях и жидкостях человека изучен недостаточно. В норме в спинномозговую жидкость антибиотики не проникают.

Через 1—3 ч после приема внутрь оксациллина в плевральной жидкости содержится 10%, в асцитической — 50%, синовиальной — 50% от уровня, обнаруживаемого в сыворотке крови; в полости перикарда препарат не обнаруживается. Соответствующие данные по диклоксациллину, применительно к особенностям его распределения в тканях больных, в литературе отсутствуют.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…