13 января 2012

Оксациллин и диклоксациллин

К полусинтетическим пенициллинам изоксазолиловой группы относится ряд близких по свойствам препаратов, в состав которых входит изоксазольное кольцо, замещенное в положении 3 и 5. Среди представителей данной группы наиболее широко в медицинской практике применяют оксациллин и диклоксациллин.

Оксациллин и диклоксациллин

Синонимы. Оксациллин: Cryptocillin, Micropenin, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor. Диклоксациллин: Dichlor-Stapenor, Constaphyl, Stampen, Veracillin, Diclocil и др.

Физико-химические свойства

Оксациллин: 5-метил-3-фенил-4-изоксазолилпенициллин (натриевая соль). Суммарная формула: C19H18N3O5SNa*H2O. Молекулярный вес 441,4.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, ацетоне, спирте, термостабилен (температура плавления 183°), кислотоустойчив. Стабилен в водных растворах: при 4° и 24° в течение 24 ч теряет 2,5% своей активности, через 7 дней—6%, через 15 дней —до 38%.

Диклоксациллин: натриевая соль 5-метил-3(2,6-дихлорфенил-4- изоксазолил) пенициллановой кислоты.

Суммарная формула: C19H16C12N3NaО5S*H2О. Молекулярный вес 510,34.

Бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (150 мг/мл при 25°), а также в метиловом и этиловом спиртах, ацетоне, хлороформе. В виде 10% раствора сохраняет активность при 24° в течение 48 ч, через 9 дней инактивируется на 70% . При 4° в течение 14 дней раствор антибиотика теряет лишь 10% активности.

Отличительным свойством изоксазолиловых пенициллинов является их кислотоусгойчивость, что обеспечивает возможность применения этих препаратов внутрь. При этом диклоксациллин более кислотостабилен, чем оксациллин (через 4 ч при рН 2,0 инактивируется соответственно 12 и 36%).

Антимикробное действие

Антимикробный спектр оксациллина и диклоксациллина подобен бензилпенициллину, отличаясь от последнего активностью в отношении пенициллиназообразующих стафилококков (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр оксациллина и диклоксациллина

Микроорганизм мпк В мкг/мл
оксациллина Диклоксациллина
staphylococcus aureus (чувствительный к бензилпенициллину) 0,1—0,5 0,05—0,1
Staphylococcus aureus (устойчивый к бензилпенициллину) 0,3—0,6 0,1-0,5
Streptococcus pyogenes 0,01—0,4 1
Streptococcus faecal is 0,2—50 и более 0,5—25
Streptococcus viridans 0,02—3,1 0,1—1,25
Diplococcus pneumoniae 0,02—0,5 0,1—1,25
Neisseria meningitidis 0,12—3,1 0,1—1,25
Neisseria gonorrhoeae 0,1—5 и более 0,1—3
Haemophilus influenzae 1,6—40 и более 0,5—25 и более
Salmonellae Устойчивы Устойчивы
Shigellae Устойчивы Устойчивы
Proteus Устойчивы Устойчивы
Escherichia coli Устойчивы Устойчивы


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…