13 января 2012

Экскреция метициллин

В связи с тем что метициллин частично экскретируется из организма с желчью (2—3% от введенной дозы), его концентрация в желчи как печеночных ходов, так и пузырной часто превышает среднюю терапевтическую (пределы колебаний 0,4—10 и 10—35 мкг/мл соответственно). При поражениях паренхимы печени метициллин в желчи не обнаруживается.

Метициллин выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. С мочой в активной форме выводится 60—75% введенной дозы (80—90% этого количества в течение первых 4 ч). Средние концентрации метициллина в моче после внутримышечного введения в дозе 1 г составляют в течение первых 4 ч 1500— 2000 мкг/мл, в последующие 6—8 ч — около 300 мкг/мл. Через 10—16 ч после введения уровень антибиотика снижается до 20 мкг/мл.

При нарушении выделительной функции почек выведение метициллина замедляется. У больных в состоянии олигурии — анурии при клиренсе креатинина 5 мл/мин метициллин после однократного введения в дозе 1 г обнаруживается в высоких концентрациях (20—40 мкг/мл) в крови больных в течение 3—5 ч, а в концентрации более 5 мкг/мл — 8 ч и дольше. При одновременно развивающейся печеночно-почечной недостаточности выведение антибиотика из организма еще более замедляется.

Показания и методы применения.

Показаниями к применению метициллина служат:

  1. инфекции, вызванные пенициллиназообразующими, а также устойчивыми к другим антибиотикам штаммами стафилококков;
  2. тяжелые инфекции стафилококковой этиологии до определения чувствительности возбудителей (в этом случае целесообразно назначать метициллин в сочетании с бензилпенициллином);
  3. внутрибольничные инфекции, вызванные устойчивыми стафилококками, или подозрение на данную этиологию заболевания.

Метициллин не назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину возбудителями, в отношении которых он менее активен, а также при общих противопоказаниях к проведению пенициллинотерапии (аллергические явления в анамнезе при лечении препаратами пенициллина).

В настоящее время накоплен большой опыт клинического применения метициллина. При гнойных инфекциях стафилококковой природы метициллин высокоэффективен. Благодаря применению метициллина значительно снизилась летальность больных при сепсисе, вызываемом устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками. Метициллин применяют с хорошими результатами при лечении бактериальных эндокардитов, остеомиелитов, заболеваний дыхательных путей и легких, вызванных устойчивыми к пенициллину стафилококками (пневмония, эмпиемы, абсцесс легкого, острый бронхит и др.).

При раневых инфекциях, вызванных стафилококком (инфицированные ожоги, инфекции кожи и мягких тканей), метициллин также дает хорошие результаты.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…