13 января 2012

Активность метициллина

Метициллин активен в отношении стафилоккоков, устойчивых к стрептомицину, тетрациклину, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и другим изоксазолилам, в большинстве случаев устойчивы и к действию метициллина. Устойчивость к метициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Устойчивые к бензилпенициллину штаммы стафилококков быстрее приобретают устойчивость к метициллину.

Среди циркулирующих в клинике стафилококков устойчивые к действию метициллина штаммы обнаруживаются редко, а частота их обнаружения к моменту внедрения антибиотика в практику не превышала 0,06%. Однако в последние годы частота выделения метициллинорезистентных стафилококков значительно возросла и, по различным данным, колеблется в пределах от 1—2,2 до 20% и более в зависимости от источника выделения. Эти стафилококки характеризуются поли-резистентностью и устойчивы практически ко всем современным антибиотикам. В отношении таких штаммов сохраняют активность лишь ванкомицин, рифампицин, фузидин и гентамицин.

Всасывание, распределение, выведение

При внутримышечном введении метициллин быстро всасывается, максимальная концентрация (15—25 мкг/мл) устанавливается через 1/2—1 ч после введения. Индивидуальные колебания в высоте достигаемых уровней значительны и при введении больным одинаковых доз могут отличаться в 4 раза и более. Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (T1/2) составляет 30—60 мин. Терапевтическая концентрация  в крови обеспечивается в зависимости от величины введенной дозы в течение 3—4 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация метициллина в сыворотке крови после внутримышечного введения

Доза метициллина в г Концентрация в мкг/мл после введения через
1/2 ч 1 ч 2 ч 3 ч 4 ч 6 ч 8 ч
0,5 9—12 7—9 2,5—4 0,3—0,6 Следы 0 0
1,0 16 10—14 7—8 6 1 — 1,5 Следы 0
2,0 25 26 8,5—9,5 6—8 3,5—6,5 0,3—3 0,4—1,5

При внутривенном введении максимальный уровень в крови создается уже через 5—30 мин, но резко падает ко второму часу. У детей раннего возраста (до 2 лет) при введении 25—35 мг на 1 кг веса в крови достигаются концентрации метициллина, обнаруживаемые у взрослых при назначении препарата в дозе 1—2 г, однако продолжительность циркуляции у детей больше.

Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В достаточных концентрациях обнаруживается в плевральном и перитонеальном экссудатах, перикардиальной и синовиальной жидкостях. В норме метициллин не проникает через гематоэнцефалический барьер; при менингитах концентрация в ликворе составляет 10% от его содержания в крови.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…