13 января 2012

Биологическая активность бициллин

Биологическая активность препарата определяется в единицах действия пенициллина. Теоретическая активность бициллина-1 1307 ЕД/мг.

Препарат малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами, вследствие плохой растворимости создает в организме депо пенициллина, которое сохраняется длительное время. В концентрации 0,03 ЕД/мл пенициллин удается обнаружить в крови в течение 1—2 нед после одно-кратного внутримышечного введения бициллина в дозе 200 000—600 000 ЕД. При необходимости быстрого создания высокой концентрации пенициллина в крови следует одновременно с бициллином вводить натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.

Выпускают комбинированные препараты: бициллин-2, состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД бициллина-1; бициллин-3 — смесь калиевой, новокаиновой и N,N'-дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100 000 ЕД каждой; бициллин-5 — смесь N,N'-дибензилэтилендиаминовой (1 200 000 ЕД) и новокаиновой (300 000 ЕД) солей бензилпенициллина. Эти препараты обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его пребывание в организме после однократного введения (смотрите рисунок ниже).

Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения бициллина

Время после введения в ч 1 3 6 9 12 24 48 72 96 120 144 168
Концентрация в ЕД/мл 3,6 1,55 0,73 0,44 0,31 0,21 0,07 0,05 0,05 0,043 0,035 0,03

Показания к применению и дозы. Бициллин применяют в тех же случаях, что и другие препараты бензилпенициллина, то есть при инфекциях, вызываемых чувствительными к этому антибиотику возбудителями.

Особенно целесообразно назначение препарата при лечении сифилиса, в том числе раннего, при лечении и профилактике ревматизма, для профилактики инфекционных осложнений после тонзиллэктомии, экстракции зубов и т. д.

Суспензию бициллина готовят стерильно непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2—3 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Для получения равномерной взвеси содержимое флакона тщательно перемешивают. Антибиотик вводят строго внутримышечно, на значительную глубину, в верхний наружный квадрант ягодицы. Предварительно необходимо убедиться в том, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию производить в другое место. Внутривенное введение бициллина запрещено. При инъекции необходимо избегать попадания в инфильтраты, образовавшиеся от предыдущих введений. После окончания введения место укола придавливают ватным тампоном, чтобы предупредить попадание антибиотика из мышечной ткани в подкожную клетчатку. Инъекции производят с обязательным соблюдением правил асептики. Шприц и иглы, предварительно промытые, кипятят в течение 30 мин.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…