13 января 2012

Незначительно и медленное проникновение пенициллина

В незначительных количествах и медленно пенициллин проникает в полости плевры, перикарда и синовиальные полости. При воспалительных процессах концентрации антибиотика в этих полостях составляют 40% (25—75%) уровня в сыворотке. В высоких концентрациях (73 концентрации в сыворотке) пенициллин обнаруживается в асцитической жидкости.

Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1—6 ч после введения в организм матери концентрация в кровеносном русле плода составляет 25—30% (от 10 до 50%) уровня в материнской крови. Хорошее проникновение пенициллина через плацентарный барьер имеет большое значение для лечения и профилактики инфекций плода.

В отличие от сульфаниламидов пенициллин обладает способностью проникать в фибринозные ткани, обеспечивая хороший терапевтический эффект при болезненных процессах, сопровождающихся фибринозным воспалением и некрозом тканей. Эффективность пенициллина в очаге воспаления зависит от степени васкуляризации. В обескровленной ткани концентрация антибиотика составляет 10—15% его концентрации в сыворотке, в участках с хорошим кровоснабжением — 25%. Диффузия пенициллина в гнойный экссудат при абсцессах и эмпиемах незначительна. При локальных процессах в легких рекомендуют применять пенициллин местно. В организме инактивируется 30—50% введенного антибиотика.

Пенициллин в основном выводится с мочой в биологически активной форме (30—50%); 80% выводимого пенициллина выделяется почечными канальцами, 20% — путем клубочковой фильтрации. У больных с хроническими заболеваниями почек, сопровождающимися почечной недостаточностью, выведение пенициллина нарушается. Препарат длительно задерживается в организме, уровень его в крови превышает обнаруживаемый при введении тех же доз антибиотика в норме.

В незначительных количествах пенициллин выделяется со слюной, потом, молоком, желчью. Скорость выделения зависит от применяемой лекарственной формы антибиотика, метода введения и индивидуальных особенностей больного. В норме при парентеральном применении выделение пенициллина начинается уже через 10—20 мин после введения. Через 8 ч из организма выводится до 90% препарата. Феноксиметил-пенициллин, назначаемый внутрь, выделяется медленнее: через 8 ч с мочой выводится 30—35% введенной дозы.

При нарушении выделительной функции почек выведение пенициллина из организма замедляется, концентрация в крови падает в основном за счет разрушения антибиотика печенью.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…