13 января 2012

Величина активной концентрации пенициллина в крови

Величина активной концентрации пенициллина в крови зависит от состояния функции печени и почек. В то время как снижение наполовину концентрации антибиотика в крови (Т 1/2) в норме осуществляется в течение 30—60 мин, при нарушении функции почек (у больных с анурией) этот показатель достигает 4—10 ч, а у больных, одновременно страдающих почечными и печеночными расстройствами, может растягиваться до 16—30 ч.

После внутримышечного введения пенициллин быстро всасывается в кровь и оттуда поступает в различные органы, ткани и жидкости организма. В крови антибиотик содержится в плазме, и лишь небольшое количество его попадает в эритроциты.

Пенициллин обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, коже, слизистых оболочках. В сердечную мышцу, костную ткань и мозг проникает плохо. В нормальных условиях концентрация пенициллина в печеночной паренхиме соответствует терапевтической концентрации антибиотика в крови.

Пенициллин частично выводится с желчью (концентрация в желчном пузыре в 3—5 раз выше концентрации в крови). При холециститах концентрация антибиотика в желчном пузыре не превышает 50% концентрации в крови.

Пенициллин в норме плохо проникает в спинномозговую жидкость. Терапевтический уровень в ликворе достигается лишь при внутримышечном или внутривенном введении больших доз антибиотика (смотрите таблицу ниже).

Концентрация бензилпенициллина в спинномозговой жидкости поем однократного парентерального введения

Доза в ЕД Метод введения Концентрация в ЕД/мл в ликворе после введения через
30 мин 1 ч 5-6 ч
Взрослые 4 000000 Внутримышечно 0,02—0,04 0,02—0,04
4 000000 Внутривенно 0,02—0,31 0,08—0,31 0,08
5 000000 Внутривенно 0,08—0,32 0,08—0,64
Дети 50 000 на 1 кг веса Внутримышечно 0,04 0,16 0,024

При наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках пе-нициллин лучше проникает в спинномозговую жидкость, обеспечивая достаточные терапевтические концентрации при внутримышечном и особенно внутривенном методах введения. В тяжелых случаях возможно введение пенициллина непосредственно в субарахноидальное пространство, однако в связи с опасностью серьезных осложнений необходимо соблюдать осторожность.

При парентеральном введении пенициллин плохо проникает в жидкости и ткани глаза, особенно в хрусталик. При местном применении препараты пенициллина хорошо проникают в поверхностные слои роговицы и хрусталика, создавая концентрации, обычно достаточные для лечения инфекций глаза.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…