13 января 2012

Терапевтическая концентрация пенициллина в крови для чувствительных возбудителей

Для большинства чувствительных возбудителей за терапевтическую концентрацию пенициллина в крови принимают 0,1—0,2 ЕД/мл. В минимальной концентрации (0,03 ЕД/мл) пенициллин действует лишь на небольшое число высокочувствительных к нему микроорганизмов.

Угнетения малочувствительных возбудителей, а также бактерицидного действия в организме удается добиться при концентрации антибиотика в крови, в 5—10 раз превышающей среднюю терапевтическую, что возможно лишь при введении больших доз пенициллина (смотрите рисунок ниже).

Концентрация бензилпенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении больших доз антибиотика

Разоваядоза в ЕД Метод введения Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл
максимальный уровень через 6-8 ч через 12 ч
300 000 Внутримышечно 4—6 0,2
500 000 Внутримышечно 10—20 0,2 0,03
1 000 000 Внутривенно 20—30 0,2 0,03
5 000 000 Внутримышечно 30—50 2—12 0,03—0,6
10 000 000 Внутримышечно 100—150 2—25 0,3—2
20 000 000 Внутримышечно 100—200 5—30 5—10
5 000 000 Внутривенно 30—150 2—10 0,1
10 000 000 Внутривенно 50—300 5—20 1
10 000 000 Микроструйнов вену 300 5 До 1
20 000 000 Микроструйнов вену 500 До 20 До 5

Препараты бензилпенициллина внутрь практически не применяют в связи с быстрым разрушением их в желудке соляной кислотой, в кишечнике пенициллиназой, образуемой кишечной микрофлорой. Внутрь, как правило, назначают феноксиметилпенициллин — препарат, устойчивый к действию желудочного сока и хорошо всасывающийся из кишечника. Применение феноксиметилпенициллин a per os в дозе 200 000— 400 000 ЕД в большинстве случаев дает такие же хорошие результаты, как и внутримышечное введение бензилпенициллина в дозе 200 000— и300000 ЕД. Терапевтическая концентрация феноксиметилпенициллина в крови после приема внутрь сохраняется 4—6 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина в сыворотке крови после однократного приема внутрь в дозе 200 000 ЕД

Препарат Кислото- устойчивость Устойчивость к действию пенициллиназы Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл после введения через
1 ч 2 ч 3 ч 6 ч
Лекарственные формы бензилпенициллина для приема внутрь Неустойчивы Неустойчивы 0,25—0,4 0,15—0,25 0,03—0,05 0,01—0
Феноксиметилпенициллин (кислота) Устойчив Неустойчив 0,7—0,8 0,25—0,6 0,15—0,2 0,03—0,15
Феноксиметилпенициллин (калиевая соль) Устойчив Неустойчив 0,7—1,2 0,4 0,1 0,02

При увеличении дозы феноксиметилпенициллин концентрация антибиотика в крови повышается в следующих пределах: при дозе 800 000 ЕД—2—4 ЕД/мл, при 2 000 000 ЕД—5—9 ЕД/мл.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…