13 января 2012

Избирательность действия пенициллина

Избирательность действия пенициллина преимущественно на грамположительные микроорганизмы объясняется различиями, существующими в строении их клеточной стенки и стенки грамотрицательных бактерий, чувствительных только к высоким концентрациям антибиотика. Несмотря на массивность стенки грамположительных микробов, она свободно проницаема для таких небольших молекул, как пенициллин. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий содержится больше липидов, вследствие чего они менее проницаемы для некоторых пенициллинов.

Всасывание, распределение и выведение

Пенициллин, как правило, применяется путем периодических внутримышечных введений водных растворов (натриевая, калиевая и другие растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие мало-растворимые соли).

При лечении некоторых тяжело протекающих инфекций с целью быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови растворы солей бензилпенициллина вводят внутривенно или внутриартериально.

После внутримышечного введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 мин после введения, на уровне 0,2— 0,5 ЕД/мл (терапевтическая концентрация) бензилпенициллин удерживается около 3 ч (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации и время нахождения бензилпенициллина в сыворотке крови человека

Препарат Метод введения Однократная доза в млн. ЕД Максимальная концентрация в ЕД/мл Длительность циркуляции при концентрациях
0,2 ЕД/мл (оптимальная) 0,03 ЕД/мл (минимальная)
Бензилпенициллин (натриевая или калиевая соль) Внутримышечно 0,1 2—4 3 ч 4 ч
Внутримышечно 0,3 6—9 4—5 ч 6 ч
Внутримышечно 0,5 10—20 6—7 ч 10—12 ч
Внутривенно 1 20—30 6 ч 7—8 ч
Новокаиновая соль бензилпенициллина Внутримышечно 0,3 1—1,6 12 ч 24—26 ч
Внутримышечно 0,6 2 16 ч 36 ч
Внутримышечно 4 6—8 24 ч 36ч
Бензатинпенициллин (бициллин) Внутримышечно 0,3 0,2 12—14 » 7—10 дней
Внутримышечно 0,6 0,2 12—14 » 10—14 дней
Внутримышечно 1,2 0,2—0,3 12—16 » 17—21 день

Примечание. Значение «оптимальная» или «минимальная» приведены для заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями.

Уровень пенициллина в крови зависит от применяемых доз антибиотика. Большие («мега») дозы бензилпенициллина, вводимые парентерально, обеспечивают создание в крови высоких концентраций антибиотика, а продолжительность его циркуляции в крови в терапевтических концентрациях удлиняется (смотрите таблицу ниже).

Зависимость концентрации бензилпенициллина в крови от величины введенной внутримышечно дозы

Однократная доза
бензилпенициллина в ЕД
Концентрация в крови
в ЕД/мл через 15—30 мин
Продолжительность сохранения
терапевтической концентрации в крови в ч
400 000 14—17 5—8
200 000 6—8 4—6
100 000 2—4 2—4
30 000—50 000 1—2 1—4


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…