13 января 2012

Антимикробное действие пенициллинов

Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллилазоотрицательные стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, клостридйи, коринебактерии, спирохет (трепонемы, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Устойчивы к действию пенициллина грамотрицательные микробы кишечно-тифозной группы, туберкулезные микобактерии, риккетсии, вирусы, простейшие, почти все грибы (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр бензилпенициллина

Микроорганизмы МПК В ЕД/мл
Грамположительные
Кокки: Streptococcus pyogenes 0,006
Streptococcus pneumoniae 0,006
Streptococcus viridans 0,012
Streptococcus faecal is 2
Staphylococcus aureus 0,012
Staphylococcus albus 0,012
Sarcina lutea 0,0015
Палочки: Bacillus anthracis 0,01—0,04
Clostridium tetani 0,007—0,3
Clostridium welch ii 0,06—0,25
Clostridium oedematiens 0,007—0,015
Clostridium septicum 0,03
Clostridium histolyticum 0,03
Gorynebacterium diphtheriae 0,02—0,6
Actinobacillus mallei 0,06
Erysipelothrix rhisiopathiae 0,04—0,08
Listeria monocytogenes 0,2—0,6
Грибы: Actinomyces israeli 0,02—0,1
Г рамотрицательные  
Neisseria gonorrhoeae 0,003
Neisseria meningitidis 0,012
Neisseria catarrhal is 0,012
Haemophilus influenzae 0,24—1
Haemophilus pertussis 0,5—2
Haemophilus ducreyi 0,045—0,15
Bacteroides fragilis 16
Bacteroides fusiformis 0,06—0,5
Bacteroides melaninogenicum 0,007—0,06
Bacteroides necrophorus 0,06—0,12
E. coli 20
Klebsiella pneumoniae 2—100
Proteus mirabilis 8
Salmonella sp. 2,5
Pasteurella septica 0,5

Патогенные микроорганизмы по своей чувствительности к пенициллину in vitro могут быть условно подразделены на две группы — чувствительные к действию антибиотика и малочувствительные. К первой группе относятся стафилококки, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки и некоторые спирохеты.

Подавление роста большинства штаммов этих микроорганизмов наблюдается при концентрациях бензилпенициллина 0,01—0,3 ЕД/мл, рост отдельных штаммов прекращается при концентрации антибиотика 0,001 ЕД/мл. Большинство микроорганизмов, чувствительных к пенициллину in vitro, высокочувствительны к нему и in vivo в условиях макроорганизма.

Во вторую группу микроорганизмов, малочувствительных к пенициллину, можно включить те, рост большинства штаммов которых прекращается при концентрациях антибиотика 5—10 ЕД/мл и более. К ним относятся некоторые грамположительные бактерии (Вас. cereus, Вас. mycoides), большинство грамотрицательных (различные виды Salmonella, Pasteurella, Shigella, Klebsiella pneumoniae, Proteus, Aerobacter aerogenes, Brucella и др.), кислотоустойчивые бактерии (Mycobacterium tuberculosis).


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…