2 ноября 2015

Бензилпенициллин в виде свободной кислоты

Бензилпенициллин в виде свободной кислоты плохо растворим в воде, хорошо растворяется в органических растворителях, нестоек, легко инактивируется в присутствии влаги.

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина хорошо растворимы в воде, новокаиновая и особенно N, N’-дибензилэтилендиаминовая — очень плохо, вследствие чего они применяются в виде суспензии.

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Аморфные или кристаллические сыпучие порошки белого цвета, хорошо растворимые в воде, эфире, ацетоне, алкоголе, плохо — в бензоле, четыреххлористом углероде, диоксане, пиридине.

Очищенные препараты натриевой и калиевой солей бензилпенициллина устойчивы в виде порошков, не теряют активности при комнатной температуре в течение 3 лет и более. При нагревании в вакууме до 153° инактивируются в течение 25 ч, в воздухе до 170° — в течение 1 ч.

Водные растворы натриевой и калиевой солей антибиотика мало стабильны (смотрите таблицу ниже).

Стабильность солей бензилпенициллина

Натриевая или калиевая
соль бензилпенициллина
Стабильность при температуре
24-25°
Сухой порошок 5 лет 5 лет
Раствор рН 4,5—7,0 Инактивация на 5% в течение 20 дней Инактивация на 5% через 48 ч, на 10% через 1 нед
Незабуференный раствор Сохраняет стабильность в течение 3—7 дней Инактивация на 50% через 48 ч

Основной причиной нестойкости водных растворов является расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды. Процесс расщепления ускоряется с повышением температуры и рН среды. Активность антибиотика быстро снижается в присутствии кислот, щелочей, солей тяжелых металлов и некоторых окислителей (перекись водорода и др.). Бензилпенициллин быстро разрушается под действием спирта, глицерина, фенола, формалина, желудочного сока, а также бактериального фермента пенициллиназы.

Биологическая активность бензилпенициллина измеряется в единицах действия (ЕД). За единицу действия принята специфическая активность 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина. Теоретическая активность этой соли составляет 1670 ЕД/мг. Товарные препараты натриевой соли бензилпенициллина должны содержать не менее 90% препарата. Общая активность препарата (сумма пенициллинов) — не менее 96%.

Теоретическая активность кристаллической калиевой соли 1600 ЕД/мг. Товарные препараты калиевой соли бензилпенициллина должны содержать не менее 90% бензилпенициллина. Общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%.

Теоретическая активность новокаиновой соли бензилпенициллина 1035 ЕД/мг. Товарные препараты этой соли должны содержать не менее 970 ЕД/мг. Хранят препараты бензилпенициллина в сухом темном помещении при комнатной температуре.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…