13 января 2012

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин — антибиотик, открытие которого в 1928 г. Fleming положило начало современной антибиотикотерапии бактериальных инфекций. Уникальные свойства этого препарата (высокая химиотерапевтическая эффективность, бактерицидность, низкая токсичность и хорошая переносимость, медленное развитие устойчивости в процессе лечения) определяют его преимущества и выделяют среди других антибиотиков. Однако такие недостатки, как быстрое выведение из организма больного, кислотолабильность, разрушение специфическим ферментом бактерий — пенициллиназой, а также аллергенность, определяют необходимость дальнейших исследований с целью улучшения свойств пенициллинов.

К ним относятся:

  1. получение бензилпенициллина, его солей и эфиров преимущественно для парентерального введения;
  2. получение пенициллинов для перорального применения с хорошей степенью всасываемости и устойчивостью к действию кислоты желудочного сока;
  3. получение пенициллиназоустойчивых пенициллинов для парентерального и перорального введения;
  4. получение пенициллинов с широким спектром антибактериального действия.

Среди многочисленных природных и биосинтетических пенициллинов применяются бензилпенициллин и устойчивый к действию кислоты желудочного сока феноксиметил пенициллин. Биологические свойства этих препаратов в связи с их сходством рассматриваются вместе.

Синонимы: Conspen, Crystapen, Falapen, Gelacillin, Leopenicillin, Liquacillin, Penavlon, Penicillin II, Penicillin G, Solupen, Specilline G, Sugracillin, Tabillin и др.

Бензилпенициллин — антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба PeniciIlium. В настоящее время в производстве пенициллина используют высокоактивные штаммы Penici Ilium chrysogenum.

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин

Физико-химические свойства. Строение радикала— R—С6Н5СН2. Суммарная формула C16H18N2O4S. Молекулярный вес 334, 38.

В химическом отношении бензилпенициллин представляет собой одноосновную кислоту. Образует соли с неорганическими катионами (натрием, калием, кальцием, аммонием и др.), органическими основаниями и некоторыми алкалоидами. В медицинской практике применяется в виде калиевой, натриевой, новокаиновой и N, N’-дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина, физические свойства которых представлены в таблице ниже.

Физические свойства некоторых солей бензилпенициллина

Соль бензилпенициллина Суммарная формула
и молекулярный вес
Температура плавления
с разложением в° С
Растворимость
в воде при 28° в мг/мл
Натриевая C16H17N2O4SNa 215 20
356, 38
Калиевая C16H17N2O4SK 214—217 20
372,47
Новокаиновая C29H40O7N4S 129—130 4,5—6,8
588,71
N,N'-Дибензилэтилендиаминовая C48H56N6O8S2 115—117 0,32
909, 11


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…