13 января 2012

Параметры, характеризующие кинетику антибиотика в организме больного

Параметры, характеризующие кинетику антибиотика в организме больного (особенности всасывания, распределения и проникновения в ткани и жидкости, скорость выведения и др.), лежат в основе разработки схем антибиотикотерапии, выбора оптимальных доз и интервалов между введениями. Эти показатели в сопоставлении со значениями МПК антибиотика для выделенного возбудителя дают возможность обосновать индивидуальный план лечения больного и прогнозировать его возможную эффективность.

При инфекционных процессах (септицемия, перитонит и др.), протекающих в условиях печеночно-почечной недостаточности, сопровождающихся нарушением выведения антибиотиков из организма, эти показатели выступают на первый план и являются основными при проведении антибиотикотерапии как в плане повышения ее эффективности, так и, особенно, предупреждения развития побочных реакций, опасность возникновения которых повышается в связи с нарушением основного механизма выведения антибиотиков из организма.

Определение концентрации антибиотиков в организме

При определении концентрации антибиотиков в организме наиболее широко применяются микробиологические методы исследования, основанные на способности антибиотика задерживать рост тест-микроба. Такие методы в силу своей специфичности являются наиболее достоверными. Другие методы (химические, физико-химические) более точны, занимают меньше времени, но в ряде случаев при их использовании продукты распада антибиотиков определяются как активный препарат. В связи с этим химические методы чаще применяются наряду с биологическими на стадиях получения антибиотиков для оценки активности относительно чистых препаратов. Среди микробиологических методов определения концентраций антибиотиков в жидкостях и тканях организма наибольшее распространение получили метод серийных разведений в жидкой питательной среде и метод диффузии в агар.

Метод диффузии в агар

Метод основан на сравнении степени угнетения роста тест-микроба определенными концентрациями антибиотика в испытуемом материале с угнетением его роста известными концентрациями стандарта антибиотика. Подавление роста тест-микроба осуществляется за счет диффузии антибиотика из исследуемого материала в плотную питательную среду.

Рабочими стандартами служат специально изготовленные очищенные образцы антибиотиков, активность которых устанавливают по международным стандартным препаратам. Стандарты сохраняются в запаянных ампулах при температуре 4—10°. На этикетках ампул указано содержание единиц или микрограммов в 1 мг препарата.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…