13 января 2012

Определение концентраций антибиотиков в жидкостях и тканях организма и значение данного показателя в разработке тактики антибиотикотерапии

Эффект химиотерапии

Эффект химиотерапии определяется взаимоотношением ряда факторов, включающих свойства микроба-возбудителя, организма больного и препарата.

В специфическом эффекте вещества и развитии побочных явлений важнейшее значение имеет взаимоотношение с различными физиологическими системами макроорганизма. К этим процессам относятся закономерности всасывания, распределения в органах, тканях и жидкостях; пути выведения, превращения, которые претерпевает препарат в организме, характер промежуточных продуктов его метаболизма или инактивации. Например, сульфаниламиды, левомицетин связываются с глюкуроновой кислотой; сульфаниламиды ацетилируются в печени. Продукты гидролиза или связанные формы этих препаратов не обладают антимикробной активностью и более чем на 90% выводятся с мочой. Тетрациклины в организме могут превращаться в эпи-, ангидроформы, которые не только лишены активности, но и могут вызывать тяжелые побочные явления («синдром Фанкони», см. стр. 370).

Выбор оптимального режима лечения

Для выбора оптимального режима лечения важно знать особенности проникновения вещества через гемато-энцефалический, плацентарный и тканевые барьеры, в костную ткань и т. д. В ряде случаев при ограниченных воспалительных процессах проникновение антибиотика в очаг поражения затруднено, и проведение химиотерапии целесообразно лишь после оперативного вмешательства.

Воспалительные процессы при инфекциях почек и мочевыводящих путей

При инфекциях почек и мочевыводящих путей возбудители проникают в слизистую и подслизистую оболочки этих органов, вызывая там воспалительные процессы. В связи с этим концентрация антибиотиков в моче определяет лечебный эффект лишь при локализации воспалительного процесса в нижних отделах мочевыводящих путей.

Значение проникновения препарата в пораженные ткани верхних отделов мочевых путей

При инфекциях верхних отделов мочевых путей (например, пиелонефрит) решающее значение имеет проникновение препарата в пораженные ткани, а степень выраженности эффекта находится в прямой зависимости от концентрации антимикробного препарата в ткани почек. Однако достижение оптимальных концентраций в тканях нередко ограничивается токсическими свойствами препарата.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…