13 января 2012

Действие хлорамфеникола

В присутствии хлорамфеникола нарушается передача активированных аминокислот от РНК к рибосомам, что приводит к дисбалансу между синтезом РНК и белка. В результате бактерии теряют способность завершать синтез рибосом, вместо чего в клетках накапливаются частицы их предшественников. Тетрациклины действуют на субъединицы 30 S рибосом, блокируя их связывание с аминоацил-РНК. Кроме того, они подавляют окислительное фосфорилирование.

Репликацию ДНК подавляют противоопухолевые антибиотики: флеомицин, блеомицин, митомицин. Кроме того, они вызывают ряд вторичных нарушений — разрыв молекул ДНК, подавление синтеза РНК, ингибицию энзимообразования. Эти особенности механизма действия определяют высокую токсичность данной группы антибиотиков для макроорганизма.

К антибиотикам — ингибиторам нуклеиновых кислот на стадии транскрипции относят противоопухолевые антибиотики — актиномицины, хромомицины — оливомицины, а также антибактериальный антибиотик рифамицин и его полусинтетические производные (рифампицин). Актиномицины образуют прочные комплексы с двухнитчатой ДНК, не затрагивая однонитчатые РНК — вирусов и фагов. Однако они подавляют репликацию двухнитчатых РНК вирусов. Антибиотики группы хромомицина — оливомицина подавляют ДНК-зависимый синтез РНК, а также образуют комплексы с ДНК. Рифамицины угнетают синтез РНК путем воздействия на ДНК-зависимую РНК-полимеразу.

Противоопухолевые антибиотики антрациклиновой группы (даунорубицин, рубомицин, ногаломицин) подавляют как репликацию, так и транскрипцию ДНК, образуют с ней комплексы.

Классификация антибиотических веществ может строиться и по другим признакам — источникам их получения, химическим свойствам, масштабу производства, антибактериальному спектру, области клинического применения и др.

Для удобства изложения материала в настоящем справочнике антибиотики классифицированы на основе их антимикробного спектра и химического строения.

  1. Антибиотики группы пенициллина (природные и полусинтетические).
  2. Антибиотики группы стрептомицина.
  3. Антибиотики, активные в отношении устойчивых к бензил пенициллину грамположительных микроорганизмов: макролиды (эритромицин, олеандомицин, карбомицин, спирамицин и др.), новобиоцин, ванкомицин, фузицин, линкомицин, пиостацин, бацитрацин и др.
  4. Антибиотики широкого спектра действия: тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды. Полусинтетические пенициллины (ампициллин, карбенициллин), полусинтетические цефалоспорины (цефалотин, цефалоридин и др.).
  5. Противотуберкулезные антибиотики. Препараты первого ряда: стрептомицин и его производные. Препараты второго ряда: рифампицин, флоримицин (виомицин), циклосерин, канамицин, капреомицин.
  6. Противогрибковые антибиотики: нистатин, гризеофульвин, амфотерицин В, леворин.
  7. Противоопухолевые антибиотики.

Актиномицины, группа ауреоловой кислоты, антрацпклины; группа стрептонигрина (брунеомицина).

В тексте справочника названия большинства антибиотиков даны в соответствии с международной номенклатурой ВОЗ. Приведены также наиболее употребительные синонимы и торговые марки препаратов.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…