13 января 2012

Полимиксины

Полимиксины содержат липофобные и липофильные элементы и вследствие этого обладают свойствами поверхностно-активных веществ, или детергентов.

Эти антибиотики нарушают метаболизм липопротеинов клеточной мембраны, обеспечивающей в нормальных условиях устойчивость клетки к изменению осмотического давления; при нарушении функции мембраны содержимое клетки проникает в среду и она гибнет. Лизированные под влиянием полимиксина клетки имеют иную морфологию, чем после воздействия пенициллина; у них сохранены клеточные оболочки,

В отличие от антибиотиков — ингибиторов клеточной стенки — полимиксины действуют бактерицидно на микробную клетку вне зависимости от фазы ее развития (в том числе и в стадии покоя).

Детергентный эффект, обусловленный наличием лактонового кольца в составе молекулы макролидов, относится к одному из проявлений механизма их антимикробного действия (эритромицин, олеандомицин и др.). Действие новобиоцина на проницаемость клеточных мембран, очевидно, является вторичным, связанным с нарушением синтеза компонентов клеточной оболочки, и вызываемым антибиотиком дефицитом ионов магния.

Тиротрицин (состоящий из тироцидина и грамицидина) благодаря наличию основных групп в молекуле действует на микроорганизмы подобно катионным детергентам. Грамицидин не обладает литическим эффектом, однако нарушает энергетические процессы в клетке и препятствует ее нормальному делению.

Механизм действия полиенов связан с их избирательным воздействием на клеточные мембраны патогенных грибов, приводящим к увеличению проницаемости мембраны и выходу различных компонентов клетки в среду. В основе избирательности этого эффекта лежит связывание антибиотиков со стеролами, входящими в состав мембран грибов и высших организмов, но не бактерий. Побочное действие полиенов — гемолиз эритроцитов (амфотерицин В), очевидно, обусловлен этим же типом воздействия на мембраны.

Ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот

Изучение влияния антибиотиков на синтез белка имеет значение не только для медицины: эти антибиотики служат инструментом исследования биохимических процессов и особенностей механизма антимикробного действия препаратов.

В общей форме антибиотики — ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот — могут быть разделены на следующие группы: ингибиторы РНК, ДНК, РНК+ ДНК, белка.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…