28 сентября 2015

Увеличение концентрации антибиотика

С увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обусловливает множественность антимикробного механизма препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов микроорганизмов и опухолевых клеток.

  1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
  • Бензилпенициллин и его полусинтетические производные.
  • Цефалоспорин и его полусинтетические производные.
  • Циклосерин.
  • Ванкомицин.
  • Бацитрацин.
  1. Влияющие на клеточные мембраны и обладающие детергентным  действием.
  • Полимиксины и колистин.
  • Новобиоцин.
  • Противогрибковые антибиотики полиеновой природы (нистатин, леворин, кандицидин, амфотерицин В).
  • Тиротрицин, грамицидины.
  1. Подавляющие синтез белка и функции рибосом.
  • Хлорамфеникол (левомицетин).
  • Тетрациклины, аминогликозиды (неомицин, канамицин, гентамицин, паромомицин).
  • Стрептомицин.
  • Макролиды (эритромицин, олеандомицин).
  • Линкомицин.
  1. Влияющие на синтез или метаболизм нуклеиновых кислот.
  • Ингибиторы РНК: актиномицины, группа ауреоловой кислоты (хромомицин, оливомицин), даунорубицин (рубомицин), новобиоцин.
  • Ингибиторы ДНК: митомицин С, стрептонигрин (брунеомицин), новобиоцин, линкомицин.

Ниже приводятся краткие характеристики групп антибиотиков с различным биохимическим механизмом действия.

Ингибиторы клеточной оболочки. Различия в действии антибиотиков, относящихся к данной группе, на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы обусловлены в основном особенностями строения их клеточной стенки.

У грамположительных бактерий клеточная оболочка имеет относительно простое строение: основным компонентом ее является пептидоглюкановый слой, который у многих видов окружен слоем, состоящим из тейхоевых кислот. Строение оболочки грамотрицательных микроорганизмов более сложное: она состоит из пептидоглюкана, окруженного слоями липопротеидов и липополисахаридов. Клеточная оболочка обеих групп микроорганизмов примыкает к цитоплазматической мембране, которая обеспечивает постоянство внутренних структур бактериальной клетки в изменяющихся условиях внешней среды.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…