13 января 2012

Современная химиотерапия

Современная химиотерапия все больше утрачивает эмпиризм, свойственный начальному периоду своего развития, а научную основу ее принципов составляют исследования в области механизма действия антибактериальных препаратов, их превращений в тканях и средах организма больного, условий роста микроорганизмов, путей их обмена веществ и взаимодействия с химиотерапевтическим агентом. На основе этой информации возможны не только выбор оптимального препарата, но и направленный синтез новых активных соединений и полусинтетические превращения природных молекул.

Медицина предъявляет следующие основные требования к антибиотическим веществам:

  • отсутствие или низкий уровень токсичности препарата и продуктов его разрушения в организме;
  • выраженный антимикробный эффект в условиях организма;
  • медленное развитие устойчивости в процессе применения;
  • хорошая растворимость в воде, стабильность в обычных условиях хранения в течение длительного срока;
  • сохранение антимикробного действия в различных условиях среды, физиологических жидкостей и тканей организма.

Практически ни один из препаратов антибиотиков не отвечает всем перечисленным требованиям. По счастливому совпадению первый и наиболее важный антибиотик — пенициллин — обладает наиболее удачным терапевтическим индексом, свидетельствующим о громадном разрыве между лечебными и токсическими дозами.

Однако и пенициллин не может рассматриваться как идеальное лечебное средство по двум основным причинам. Во-первых, в последние годы получили широкое распространение микроорганизмы, устойчивые к пенициллину, и препарат оказывается неэффективным при многих патологических процессах, вызываемых этими возбудителями, прежде всего стафилококками. Во- вторых, в определенном проценте случаев пенициллин вызывает у больных аллергические явления подчас тяжелого характера, вплоть до анафилактического шока.

Приведенный пример показывает, что удовлетворение требованиям медицины при создании нового препарата является достаточно сложной задачей, трудно разрешимой полностью. Повышение степени чистоты препаратов, освобождение их от сопутствующих неактивных примесей, создание производных, обладающих новыми ценными для практики свойствами (растворимость, длительность действия и др.), и изготовление их в виде разнообразных лекарственных форм позволяют значительно расширить область применения антибиотика и повысить его эффективность.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…