Общая характеристика антибиотиков

Термин «антибиотик» был предложен в 1942 г. С. А. Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием. В дальнейшем многие исследователи предлагали свои определения, вкладывая в него подчас слишком ограниченное толкование либо, наоборот, чрезмерно расширяя область его применения.

По мнению 3. В. Ермольевой (1946), М. М. Шемякина, А. С. Хохлова (1961) и др., антибиотиками следует называть продукты обмена любых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.) или подавлять их рост. Такое определение является наиболее удачным с теоретической точки зрения и отражает современное состояние вопроса. Близкую формулировку дают М. Герольд и др. (1966).

В последнее время получил признание термин «противоопухолевый антибиотик», хотя он и не укладывается в рамки данных определений.

Нам представляется целесообразным понимать под антибиотиками химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболеваний или задерживать развитие злокачественных новообразований.

В настоящее время широкое медицинское применение нашло около 50 антимикробных веществ, относящихся к природным антибиотикам и их производным, а также к различным классам синтетических веществ (сульфаниламиды нитрофураны, ПАСК, ГИНК, налидиксовая кислота и др.).

Эти антимикробные агенты отличаются по особенностям механизма действия на микробную клетку и степени его селективности. Под влиянием антимикробных веществ элиминируются чувствительные возбудители, которые, однако, могут замещаться другими видами, менее специфично адаптированными к экологическим условиям.

Большинство применяемых в медицине антибиотиков обладает относительно узким спектром антимикробного действия. Например, препараты из группы макролидов (эритромицин, олеандомицин и др.) активно действуют на грамположительные микроорганизмы, не затрагивая других патогенных возбудителей (грамотрицательные бактерии). В то же время препараты широкого спектра, например тетрациклины, действуют как на грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, подавляют рост микробов, составляющих нормальную микрофлору человеческого организма, способствуя развитию дисбактериоза.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих…

Характер всасывания, динамика концентраций в крови и выведения из организма при парентеральном введении и приеме внутрь типичны для каждого из компонентов сочетания; интерференции антибиотиков в комбинированном препарате не наблюдается. Ампиокс не следует рассматривать как универсальный препарат, обеспечивающий безусловный эффект во всех случаях. Однако такие свойства, как широкий антимикробный спектр и бактерицидность, умеренное связывание белками сыворотки…

Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика достигается через 2 ч после приема внутрь. Препарат обнаруживается в крови на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т1/2) по сравнению с другими пенициллинами замедлено и составляет…

Имеются данные о лучшем проникновении ампициллина в ликвор у маленьких детей по сравнению со взрослыми, а также о различиях в уровнях антибиотика при менингитах в зависимости от вида возбудителя. Обычно при менингококковом менингите концентрация антибиотика в ликворе ниже, чем при пневмококковом или обусловленном Н. influenzae. Ампициллин выводится в основном почками. Выведение с мочой начинается уже…

Ампициллин in vitro обладает выраженным действием на возбудителя брюшного тифа, однако клинические данные об эффективности антибиотика при лечении брюшного тифа противоречивы. Считают целесообразным применять ампициллин при брюшном тифе в случае безуспешности лечения левомицетином. Имеются данные о целесообразности применения ампициллина при лечении брюшнотифозных носителей. Положительные результаты при брюшнотифозном носительстве обусловлены бактерицидным действием антибиотика и высоким уровнем…

Характеристика пенициллинов по группам

В первую группу входят полусинтетические пенициллины, обладающие, подобно феноксиметилпенициллину, кислотоустойчивостью: фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин. Данные полусинтетические препараты для перорального введения характеризуются тем же антибактериальным спектром, что бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Они не активны в отношении микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Область применения полусинтетических пенициллинов этой группы ограничена, и практически они не имеют преимуществ перед феноксиметилпенициллином. Принципиально новыми свойствами…

В современной терапии бактериальных инфекций пенициллин занимает одно из основных мест. Среди антибактериальных препаратов нет другого антибиотика, сочетающего такую же низкую токсичность с исключительно высокой эффективностью. Однако пенициллин в ряде случаев может вызывать побочные реакции. Наиболее частым осложнением пенициллинотерапии являются аллергические реакции, которые наблюдаются в среднем у 0,5—6% больных. Эти реакции являются перекрестными для всех…