13 января 2012

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне в настоящее время значительно продвинулось. Синтез белка осуществляется на рибосомах, и важнейшее значение при этом имеют так называемые донорский и акцепторный участки рибосом. На донорском участке возникает пептидная связь; этот процесс избирательно поражается пуромицином, в присутствии которого образуются незаконченные полипептиды. Перенос растущего пептида с донорского на акцепторный участок рибосомы осуществляет фермент пептидил-трансфераза. Этот фермент избирательно подавляется хлорамфениколом.

На акцепторном участке рибосомы прикрепляется транспортная рибонуклеиновая кислота (РНК), переносящая аминокислоты, необходимые для синтеза пептидов. Прикрепление транспортной РНК к рибосоме избирательно поражается антибиотиками группы тетрациклинов. Наконец, в процессе синтеза белка происходит перемещение рибосомы по нити информационной РНК с помощью энзима транслоказы. Этот фермент избирательно поражается такими антибиотиками, как эритромицин и линкомицин.

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками митомицином С и актиномицинами различны. Митомицин С обладает способностью вызывать распад ДНК в клетках различных организмов. Установлено, что ДНК, участвующая в синтезе белка, более устойчива к деполимеризующему действию митомицин а С по сравнению с функционально неактивной (геномной) ДНК. Актиномицин образует комплекс с ДНК клетки, избирательно поражая синтез информационной РНК.

В большинстве случаев противоопухолевые антибиотики избирательно влияют на синтез нуклеиновых кислот в клетках микроорганизмов и злокачественных опухолей.

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами на субклеточном и молекулярном уровне позволяет использовать их не только как объект исследования, но и как средство, открывающее новые возможности для расшифровки многих интимных механизмов бактериальной и общей физиологии.

При введении в практику нового антибиотика большое значение имеет изучение действия на организм человека. Накопленный клинический опыт уточнил показания и противопоказания к применению антибиотиков, внес изменения в комбинированную терапию, привлек внимание к роли защитных сил организма при антибиотикотерапии и т. д. Достигаемое с помощью антибиотиков уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчает действие защитных сил организма, будь то общие, местные, гуморальные, клеточные и другие факторы.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…

Каждодневный клинический опыт укрепляет нас в убеждении, что «старые» антибиотики, такие, как пенициллин, тетрациклин, сохраняют и сегодня высокую эффективность в клинике при лечении процессов, вызванных чувствительными формами возбудителей, при условии применения их в достаточных дозах. Вместе с тем при разработке схем лечения нельзя учитывать лишь один фактор—чувствительность возбудителей. Эффективность терапии — это уравнение со многими…

Положительная характеристика антибиотика определяется его химиотерапевтическим индексом, указывающим, например, на его низкие токсические свойства по отношению к человеческому организму, что позволяет значительно повышать «потолок» доз и этим преодолевать лекарственную устойчивость. Клиническая эффективность антибиотика характеризуется его распределением в органах, тканях, экскретах (например, желчи), способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Например, известный полусинтетический препарат пенициллина…

Вторичная лекарственная устойчивость возникает: в процессе лечения (чаще всего от бессистемного лечения, применения малых доз или реже от постепенной адаптации возбудителей болезни к длительно применяемым антибиотикам); от частой «встречи» микроба с антибиотиком у многих больных, подвергаемых в массовых масштабах лечению этим антибиотиком. В борьбе с лекарственной устойчивостью следует проводить энергичную антибиотикотерапию (с применением антибиотиков резерва…

В современных условиях построение рациональной антибиотикотерапии представляется достаточно сложной задачей. Успех лечения в конечном счете определяется свойствами препарата и особенностями течения патологического процесса. Для обеспечения оптимального эффекта действия антибиотика при лечении данного больного необходимо основываться на глубоком знании положительных свойств препарата, возможных его недостатков и вызываемых им побочных явлений. Хотя в Советском Союзе изданы содержательные…