Определение активности антибиотиков
Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическими путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы. По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стрептомицин, неомицин), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в основном полиены).
Большие успехи в развитии химии за последние годы привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков или препаратов с широким спектром действия. К пролонгированным препаратам относятся, например, бензатинпенициллины (бициллины), которые применяют для предупреждения атак ревматизма.
Благодаря широкому применению антибиотиков получили широкое распространение устойчивые формы микроорганизмов, в особенности стафилококков. Штаммы с повышенной устойчивостью не теряют вирулентности и могут быть источником внутрибольничного заражения. Большое практическое значение приобретают новые полусинтетические пенициллины, полученные на основе «ядра» пенициллина (6-аминопенициллановая кислота), и активные в отношении устойчивых стафилококков, а также некоторых грамотрицательных микробов.
Полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин — не разрушаются ферментом пенициллиназой, выделяемой устойчивыми стафилококками, и являются высокоактивными в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину. Препараты этой группы эффективны при послеоперационных раневых инфекциях, эмпиемах, сепсисе, остеомиелите, носительстве патогенных стафилококков. В отличие от метициллина оксациллин устойчив в кислой среде, поэтому применяется не только внутримышечно, но и внутрь.
Полусинтетический пенициллин — ампициллин — представляет большой интерес, так как действует не только на грамположительных, но и грамотрицательных микробов (возбудители брюшного тифа, паратифов, дизентерии). Ампициллин применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, заболеваниях мочевого тракта, вызываемых кишечной палочкой, протеем, фекальным стрептококком. В ряде случаев ампициллин эффективен при лечении больных брюшным тифом и паратифом.
Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Такие производные, как цефалотин, цефалоридин, находят практическое применение при сепсисе, пневмониях и других инфекциях. Эти препараты, как правило, не вызывают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…
При назначении антибиотиков в случае рациональных показаний основным принципом является дифференцированный отбор антибиотика. Антибактериальный спектр действия каждого антибиотика заведомо известен, поэтому назначение того или иного препарата диктуется клиническим, а также предполагаемым бактериологическим диагнозом. Последний часто бывает довольно точен. Например, при крупозной или очаговой пневмонии врач считает возбудителем пневмококк, стафилококк, стрептококк. При уросепсисе или заболевании желчных…
Для каждого антибиотика экспериментально разработаны определенные интервалы между повторными инъекциями или приемами («ритм введения»), которые надо соблюдать. Разрешается делать исключение для более легких заболеваний или в период долечивания, когда практически заболевание преодолено и сам организм, его иммунные факторы полностью ликвидируют болезнь. Практика показывает, что пренебрежение классической установкой по применению антибиотиков приводит к терапевтическому поражению. Длительность…
Каждодневный клинический опыт укрепляет нас в убеждении, что «старые» антибиотики, такие, как пенициллин, тетрациклин, сохраняют и сегодня высокую эффективность в клинике при лечении процессов, вызванных чувствительными формами возбудителей, при условии применения их в достаточных дозах. Вместе с тем при разработке схем лечения нельзя учитывать лишь один фактор—чувствительность возбудителей. Эффективность терапии — это уравнение со многими…
Положительная характеристика антибиотика определяется его химиотерапевтическим индексом, указывающим, например, на его низкие токсические свойства по отношению к человеческому организму, что позволяет значительно повышать «потолок» доз и этим преодолевать лекарственную устойчивость. Клиническая эффективность антибиотика характеризуется его распределением в органах, тканях, экскретах (например, желчи), способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Например, известный полусинтетический препарат пенициллина…
